Vancomycin Hydrochloride ar gyfer Chwistrellu

Mae Vancomycin Hydrochloride, yn bowdwr di-haint, ar gyfer paratoi arllwysiadau mewnwythiennol (IV). Mae pob ffiol yn cynnwys yr hyn sy'n cyfateb i 500 mg neu sylfaen vancomycin 1 gram; Mae 500 mg o sylfaen yn cyfateb i 0.34 mmol. Mae hydroclorid Vancomycin yn bowdr lyophilized lliw all-wyn i lliw haul. Gall gynnwys asid hydroclorig a/neu sodiwm hydrocsid ar gyfer addasiad pH. Pan gaiff ei ailgyfansoddi â Dŵr Di-haint i'w Chwistrellu, mae USP yn ffurfio datrysiad clir gyda pH yr hydoddiant rhwng 2.5 a 4.5. Mae'r cynnyrch hwn yn sensitif i ocsigen.

Mae Vancomycin yn wrthfiotig glycopeptide tricyclic sy'n deillio oAmycolatopsis orientalis(gyntNocardia orientalis). Y fformiwla foleciwlaidd yw C66H75Cl2N9O24 • HCl a'r pwysau moleciwlaidd yw 1,485.71.

Mae gan Vancomycin Hydrochloride y dynodiad cemegol canlynol:

(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-O-(3-Amino-2,3,6-trideoxy{5}}C-methyl- -L-lyxo-hexopyranosyl)- -D-glucopyranosyl]oxy]-3-(carbamoylmethyl)-10,{5}}dichloro{6}},3, 4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-tetradecahydro-7,22,28,30,32-pentahydroxy-6-[( 2R)-4-methyl-2-(methylamino)]valeramido]-2,5,24,38,39-pentaoxo-22H-8,11:18,21-dietheno-23,36-(iminomethano)-13,16:31,{9}}dimetheno{{10} }H,16H-[1,6,9]oxadiazacyclohexadecino[4,5-m][10,2,16]benzoxadiazacyclotetracosine-26-asid carbocsilig, monohydroclorid. Ei fformiwla strwythurol yw:

Mae Vancomycin yn cael ei amsugno'n wael ar ôl ei roi trwy'r geg; fe'i rhoddir yn fewnwythiennol ar gyfer therapi heintiau systemig.

Mewn pynciau â swyddogaeth arennau arferol, mae dosio mewnwythiennol lluosog o 1 g o vancomycin (15 mg / kg) wedi'i drwytho dros 60 munud yn cynhyrchu crynodiadau plasma cymedrig o tua 63 mcg / mL yn syth ar ôl cwblhau'r trwyth, crynodiadau plasma cymedrig o tua 23 mcg / mL 2 awr ar ôl trwyth, a chrynodiadau plasma cymedrig o tua 8 mcg/mL 11 awr ar ôl diwedd y trwyth. Mae dosio lluosog o 500 mg wedi'i drwytho dros 30 munud yn cynhyrchu crynodiadau plasma cymedrig o tua 49 mcg/mL ar ddiwedd y trwyth, crynodiadau plasma cymedrig o tua 19 mcg/mL 2 awr ar ôl trwyth, a chrynodiadau plasma cymedrig o tua 10 mcg/mL 6 oriau ar ôl trwyth. Mae'r crynodiadau plasma yn ystod dosio lluosog yn debyg i'r rhai ar ôl un dos.

Hanner oes dileu cymedrig vancomycin o blasma yw 4 i 6 awr mewn pynciau â swyddogaeth arennol arferol. Yn ystod y 24 awr gyntaf, mae tua 75% o ddos ​​​​o vancomycin a weinyddir yn cael ei ysgarthu mewn wrin trwy hidlo glomerwlaidd. Mae cliriad plasma cymedrig tua 0.058 L/kg/h, ac mae cliriad arennol cymedrig tua 0.048 L/kg/h. Mae camweithrediad arennol yn arafu ysgarthiad vancomycin. Mewn cleifion aneffrig, hanner oes cyfartalog dileu yw 7.5 diwrnod. Mae'r cyfernod dosbarthu rhwng 0.3 a 0.43 L / kg. Nid oes unrhyw fetaboledd amlwg o'r cyffur. Mae tua 60% o ddos ​​​​mewnperitoneol o vancomycin a weinyddir yn ystod dialysis peritoneol yn cael ei amsugno'n systemig mewn 6 awr. Cyflawnir crynodiadau serwm o tua 10 mcg / mL trwy chwistrelliad mewnperitoneol o 30 mg / kg o vancomycin. Fodd bynnag, nid yw diogelwch ac effeithiolrwydd y defnydd mewnperitoneol o vancomycin wedi'i sefydlu mewn treialon digonol sydd wedi'u rheoli'n dda.

Efallai y bydd cyfanswm clirio systemig ac arennol o vancomycin yn cael ei leihau yn yr henoed.

Mae Vancomycin tua 55% o brotein serwm wedi'i rwymo fel y'i mesurir gan uwch-hidlo mewn crynodiadau serwm vancomycin o 10 i 100 mcg/mL. Ar ôl gweinyddu vancomycin yn IV, mae crynodiadau ataliol yn bresennol mewn hylifau plewrol, pericardiaidd, astig a synofaidd; mewn wrin; mewn hylif dialysis peritoneol; ac mewn meinwe atodiad atrïaidd. Nid yw vancomycin yn ymledu'n hawdd ar draws meninges arferol i hylif yr asgwrn cefn; ond, pan fydd y meninges yn llidus, mae treiddiad i hylif yr asgwrn cefn yn digwydd

Mae gweithred bactericidal vancomycin yn deillio'n bennaf o atal biosynthesis cellfur. Yn ogystal, mae vancomycin yn newid athreiddedd cellbilen a synthesis RNA. Nid oes unrhyw groes-ymwrthedd rhwng vancomycin a gwrthfiotigau eraill. Nid yw Vancomycin yn weithredolin vitroyn erbyn bacilli gram-negyddol, mycobacteria, neu ffyngau.